Farmacocinética

 

A morfina é absorvida nas mucosas, mas apenas 25% do fármaco chega a corrente circulatória, graças ao elevado efeito de primeira passagem. [7]

 

Depois da absorção, a morfina chega aos tecidos e órgãos, como rins, fígado, pulmões, baço, tiroide e  pequenas concentrações no cérebro e músculos, já que a morfina não possui um caracter altamente lipossolúvel, ocorre ligação com proteínas, grande ionização a pH fisiológico e conjugação com o ácido glucurónico,  a sua penetração no SNC torna-se lenta. [7] [8]

 

A sua metabolização ocorre principalmente no fígado, mas também na mucosa intestinal. Podendo ocorrer por duas vias, glucuronidação e N-desmetilação. Dando origem a três metabolitos,  morfina-3-glucuronido (M3G, 70%), morfina-6-glucuronido (M6G, 10%) e normorfina. [9]

 

Os dois metabolitos principais conseguem atravessar a barreira hemato-encefálica, exercendo efeitos clinicos.A M6G tem ação farmacológica semelhante à morfina, mas devido a administrações repetidas, torna-se duas vezes mais potente que o fármaco original. Já a M3G, tem pouca afinidade para os recetores opióides, podendo mesmo ser considerado inativo. Sendo que investigadores demostraram que este é responsável pela antagonização da analgesia provocada pela morfina, ou seja, o M3G pode estar envoldido em fenómenos de toxicidade e tolerância associados a doses elevadas de morfina.[7]

 

Relativamente á via de eliminação, esta é feita a nível renal, principalmente na forma de M3G, nas primeiras 24 horas após a administração, sendo que apenas uma pequena quantidade de morfina é excretada na forma inalterada. [7]

 

Vias de administração:

 

Existem várias formas de administrar a morfina: via oral, intravenosa, intramuscular, subcutânea, epidural, intranasal e transdérmica. [10]

 

Via de administração preferível é a via oral, pois via é mais oportuna, menos dolorosa e existe uma vasta gama de preparações disponíveis. Contudo, em caso de paciente com dor aguda, inicialmente a administração pode ser feita sobre a forma de injeção. Esta forma pode ser usada por duas razões, ou porque é desejado um efeito mais rápido, ou porque a forma oral é desaconselhada para aquele paciente (devido por exemplo, a vómitos ou úlceras). [11]

 

Relativamente às formas injetáveis, a injeção intravenosa é preferível à intramuscular ou subcutânea, no tratamento da dor. [11] Isto acontece porque como resultado da administração os efeitos serão sentidos dentro de 30 minutos apos a administração, e mais do que isso no caso de ocorrer depressão respiratória, esta irá ocorrer rapidamente. [10][11] Por outro lado, a via intramuscular e subcutânea pode levar a que a absorção não seja uniforme, podendo variar de acordo com a perfusão periférica, provocando um atraso no inicio da ação. [11]

 

Hoje em dia, pacientes que usam cronicamente morfina, podem controlar a quantidade do fármaco que é administrada graças a uma bomba de infusão controlada pelo paciente. Este modo de administração apresenta vantagens, como a obtenção de melhores níveis de analgesia, maior satisfação do paciente, graças à redução da ansiedade, levando mesmo à redução das doses, o que também diminui o índice de sedação. [7]   

 

Posologia:

 

No que diz respeito à posologia da morfina, alguns cuidados devem ser tidos. Já que a relação dose-eficácia-tolerância varia de pessoa para pessoa. Assim sendo, é essencial pesquisar estes fatores, de modo a adaptar uma posologia em função das carências do doente.  [12]

 

Via subcutânea ou intramuscular – 10 mg de 4 em 4 horas (com variação entre as 5 e 20 mg). [12]

 

Via intravenosa – até 15 mg por injeção intravenosa lenta, como dose de carga em doentes com infusão controlada ou injeção intravenosa contínua. No caso da intravenosa contínua a dose é de 0,8 a 10 mg/hora, com doses de manutenção variam entre 0,8 e 80 mg/hora, com possibilidade de doses mais elevadas (já foram usadas doses até 440mg/hora). [12][13]

 

Via oral e sublingual – 5 a 30 mg a cada 3 ou 4 horas, conforme seja necessário. [13]

Como seria de esperar, estas doses devem ser acertadas de acordo com as características do individuo, como idade, mediação adicional, estado de saúde ou peso, entre outros.

 

Outro fator a ter em atenção são os acertos a ser feitos à dosagem. Estes acertos devem ser feitos depois da avaliação do grau de alívio da dor e presença de efeitos indesejáveis. Sendo que, no caso da dor não estar a ser devidamente controlada, é aconselhável o aumento desta, tendo sempre em atenção que não existe limite máximo, enquanto os efeitos indesejáveis consigam ser controlados. [12]